Butorphanol er et centralt virkende opioidanalgetikum med agonist-antagonist-aktivitet ved opioidreceptorer i centralnervesystemet. Butorphanol som eneste stof giver dosisafhængig analgesi og kan også forårsage sedation (heste og hunde). Butorphanol i kombination med visse alfa-2-adrenoceptoragonister resulterer i dyb sedation, og i kombination med visse alfa-2-adrenoceptoragonister og ketamin resulterer det i anæstesi. Analgesi indtræder generelt inden for 15 minutter efter i.v. administration. Efter en enkelt i.v.dosis hos heste varer analgesien sædvanligvis 15-60 minutter. Butorphanol metaboliseres omfattende i leveren og udskilles hovedsageligt i urinen.

Hest: Som analgetikum: Til lindring af moderate til svære abdominalsmerter i forbindelse med kolik af gastrointestinal oprindelse. Til sedation: Gives efter administration af visse alfa2-adrenoceptoragonister (detomidin, romifidin). Hund: Som analgetikum: Til lindring af lette til moderate viscerale smerter. Til sedation: Anvendes i kombination med visse alfa2-adrenoceptoragonister (medetomidin). Som præmedicinering før generel anæstesi: Til brug i kombination med acepromazin til analgesi og sedation før induktion af generel anæstesi. En dosisrelateret reduktion i dosen af induktionsanæstesimiddel (propofol eller thiopenton) er også indiceret. Til præmedicinering gives det som eneste præanæstesimiddel. Til anæstesi: Anvendes i kombination med medetomidin og ketamin. Kat: Som analgetikum til lindring af moderate smerter: Til præoperativ brug som analgesi under operation. Til postoperativ analgesi efter små kirurgiske indgreb. Til sedation: Anvendes i kombination med visse alfa2-adrenoceptoragonister (medetomidin). Til anæstesi: Anvendes i kombination med medetomidin og ketamin, egnet til korte smertefulde anæstesiprocedurer.

Hest, hund, kat: Smerte ved i.m. injektion. Sedation. Hest: Let ataksi, som kan vare i 3-10 minutter. Stigning i motorisk aktivitet og ataksi som følge af butorphanol har i nogle tilfælde varet i 1-2 timer. Rastløshed, og kulderystelser og sedation efterfulgt af rastløshed. En i.v.-bolusinjektion ved maks. dosis (0,1 mg/kg lgv.) kan resultere i ekscitatorisk lokomotorisk effekt. Der kan forekomme let til svær ataksi i kombination med detomidin, men det er usandsynligt, at heste kollapser. Der bør træffes normale foranstaltninger for at forhindre, at hesten forårsager skader på sig selv. Der kan forekomme let sedation hos ca. 15 % af hestene efter administration af butorphanol som eneste stof. Butorphanol kan også have bivirkninger på motiliteten i mave-tarm-kanalen hos normale heste, selvom der ikke er nogen reduktion af gennemløbstiden i mave-tarm-kanalen. Disse bivirkninger er dosisrelaterede og generelt lette og forbigående. Der kan forekomme kardiopulmonal depression. Når butorphanol anvendes i kombination med alpha2-adrenoceptoragonister, kan den kardiopulmonale depression i sjældne tilfælde være dødelig. Hund: Der kan forekomme respirationsdepression og kardiel depression (fald i respirationsrate, bradykardi, fald i diastolisk blodtryk). Graden af depression er dosisafhængig. Der kan forekomme moderat til markant kardiopulmonal depression, hvis butorphanol gives hurtigt ved i.v. injektion. Når butorphanol anvendes som præanæstesimiddel, vil anvendelse af et antikolinergikum, som f.eks. atropin, beskytte hjertet mod potentiel narkotikuminduceret bradykardi. Der er i sjældne tilfælde rapporteret forbigående ataksi, anoreksi og diarré. Der kan forekomme nedsat motilitet i mave-tarm-kanalen. Kat: Der kan forekomme respirationsdepression. Det er sandsynligt, at der vil være mydriasis. Butorphanol kan forårsage ekscitation, angst, desorientering og dysfori.

Hest, hund, kat: Bør ikke anvendes i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Bør ikke anvendes til dyr med svær lever- eller nyreinsufficiens, hjerneskade, organiske hjernelæsioner, obstruktiv respirationssygdom, hjerteinsufficiens eller spastiske tilstande. Hest: Kombination af butorphanol/detomidinhydrochlorid: Må ikke anvendes til heste med eksisterende hjertearytmi eller bradykardi. Må ikke anvendes i tilfælde af kolik i forbindelse med forstoppelse. Må ikke anvendes til heste med emfysem. Må ikke anvendes til drægtige hopper. Kombination af butorphanol/romifidin: Må ikke anvendes i den sidste måned af drægtighedsperioden.

Når butorphanol anvendes i kombination med visse α2-adrenoceptoragonister (romifidin eller detomidin hos heste, medetomidin hos hunde og katte), forekommer der synergistiske virkninger, som kræver reduktion af butorphanoldosis. Butorphanol er antitussiv og bør ikke anvendes i kombination med et ekspektorantium, da det kan føre til akkumulering af slim i luftvejene. Butorphanol har antagonistiske egenskaber ved my-opioidreceptoren (μ), som kan ophæve den analgetiske virkning af rene my-opioidagonister (μ) (f.eks. morfin/oxymorfin) hos dyr, der allerede har fået disse stoffer. Samtidig brug af andre CNS depressiva forventes at forstærke virkningen af butorphanol, og sådanne lægemidler bør anvendes med forsigtighed. Der bør anvendes en lavere dosis butorphanol ved samtidig administration af disse stoffer. Butorphanol må med undtagelse af følgende kombinationer ikke blandes med andre veterinærlægemidler i samme sprøjte: - butorphanol/medetomidin - butorphanol/medetomidin/ketamin - butorphanol/acepromazin

Anvendelse anbefales ikke under drægtighed og diegivning.

Sikkerheden af produktet hos hundehvalpe, killinger og føl er ikke klarlagt, og det bør derfor kun anvendes til disse dyr efter en risk/benefit-vurdering foretaget af den ansvarlige dyrlæge. Butorphanol er beregnet til brug, når der er behov for kortvarig analgesi (hest, hund) eller kortvarig til mellemlang analgesi (kat). I tilfælde, hvor der med sandsynlighed er behov for længerevarende analgesi, bør et andet lægemiddel anvendes. Der forekommer ikke markant sedation, når butorphanol anvendes som det eneste middel hos katte. Hos katte kan der være individuel respons på butorphanol. Såfremt der ikke er tilstrækkelig analgetisk respons, bør et andet analgetikum anvendes. Hos katte vil en øgning af dosis ikke øge intensiteten eller varigheden af de ønskede virkninger. Butorphanol har opioidaktivitet. De hyppigste bivirkninger ved butorphanol hos mennesker er døsighed, perspiration, kvalme, svimmelhed og vertigo, og de kan forekomme efter uforsætlig selvinjektion. Der bør udvises forsigtighed for at undgå uforsætlig injektion/selvinjektion. I tilfælde af uforsætlig selvinjektion skal der straks søges lægehjælp, og indlægssedlen eller etiketten vises til lægen. Kør ikke bil. En opioidantagonist (f.eks. naloxon) kan anvendes som antidot. Vask øjeblikkeligt stænk væk fra hud og øjne.

Hest: Anvendelse af produktet ved den anbefalede dosis kan føre til forbigående ataksi og/eller ekscitation. Derfor bør behandlingsstedet udvælges nøje for at forebygge skader hos patient og mennesker under behandling af heste. Hund: Ved administration af lægemidlet som i.v. injektion, må det ikke injiceres hurtigt som bolus. Hos hunde med MDR1-mutation mindskes dosis med 25-50 %. Kat: Insulinsprøjter eller sprøjter med inddelinger på 1 ml anbefales.